Modifikasi tulang belakang peptida sering dipertimbangkan dalam pengembangan obat karena beberapa alasan penting:

1Stabilitas yang ditingkatkan:Peptida rentan terhadap degradasi enzimatik oleh protease dalam tubuh, yang dapat membatasi efektivitas terapi mereka.memungkinkan mereka untuk tetap aktif dalam tubuh untuk jangka waktu yang lebih lama.

2Bioavailabilitas yang ditingkatkan:Modifikasi tulang belakang dapat meningkatkan kemampuan peptida untuk melintasi penghalang biologis, seperti membran sel atau penghalang darah-otak.Bioavailabilitas yang lebih baik ini dapat membuat obat berbasis peptida lebih efektif.

3Mengurangi Imunogenisitas:Peptida yang tidak dimodifikasi dapat memicu respon kekebalan tubuh, yang mengarah pada pembersihan cepat dan potensi reaksi alergi.membuat mereka lebih cocok untuk penggunaan terapi.

4Farmakokinetik Optimalisasi:Modifikasi dapat mengubah distribusi, metabolisme, dan ekskresi peptida dalam tubuh, yang mengarah pada peningkatan farmakokinetik, termasuk waktu paruh yang lebih lama dan konsentrasi obat yang lebih dapat diprediksi.

5Target Binding Affinity:Beberapa modifikasi tulang belakang dapat meningkatkan afinitas pengikatan peptida terhadap protein target atau reseptornya, yang mengarah pada efek terapeutik yang lebih baik.

6Kontrol Konformasi:Modifikasi dapat membantu mengunci peptida ke dalam konformasi tertentu, yang sangat penting untuk meniru struktur ligand alami dan mengoptimalkan interaksi dengan protein target.

7.Selektivitas yang ditingkatkan:Modifikasi dapat meningkatkan selektivitas peptida untuk target tertentu, mengurangi efek off-target dan efek samping potensial.

8Ruang Kimia Beragam:Modifikasi tulang belakang memungkinkan untuk menciptakan peptida dengan struktur kimia yang beragam, memperluas rentang calon obat potensial.

Singkatnya, modifikasi tulang belakang dalam pengembangan obat peptida memainkan peran penting dalam mengatasi keterbatasan yang melekat pada peptida,seperti kerentanan mereka terhadap degradasi dan bioavailabilitas terbatasModifikasi ini dapat meningkatkan stabilitas, bioavailabilitas, dan potensi terapeutik keseluruhan obat berbasis peptida, menjadikannya kandidat yang lebih layak untuk berbagai aplikasi medis..

Di KS-V Peptide, kami menawarkan berbagai alternatif tulang punggung peptida untuk kebutuhan penelitian Anda, termasuk tetapi tidak terbatas pada:

• Modifikasi Asam Amino yang Tidak Biasa dan Tidak Alami

Apa fungsi modifikasi asam amino yang tidak biasa dan tidak alami?

Meningkatkan afinitas pengikatan reseptor.

Meningkatkan selektivitas.

Peningkatan bioaktivitas sebagai agonis atau antagonis.

Peningkatan farmakokinetik in vivo.

Meningkatkan transportasi seluler.

Di KS-V Peptide, kami menawarkan lebih dari 500 modifikasi asam amino yang berbeda dan tidak alami dengan kualitas tinggi dan layanan yang efisien.

• Asam D-amino
• Asam homo-amino
• Asam beta-homo-amino
• Asam amino N-metil
• Asam amino alfa-metil
• Asam amino yang tidak biasa
• Konjugat obat peptida (PDC)
• Konjugat obat radionuklid (RDC)

Modifikasi tulang belakang lainnya:

Salah satu teknik KS-V Peptide yang kita banggakan adalahteknik siklisasi peptida.Siklisasi peptida, pembentukan ikatan kovalen antara asam amino tertentu dalam urutan peptida untuk menciptakan struktur loop tertutup, menawarkan beberapa keuntungan di berbagai bidang,termasuk pengembangan obat dan biologi molekulerBeberapa keuntungan utama dari siklus peptida adalah:

1. Stabilitas yang ditingkatkan: Siklisasi meningkatkan resistensi peptida terhadap degradasi enzimatik oleh protease, memperpanjang waktu paruh peptida in vivo. Stabilitas yang ditingkatkan ini sangat berharga untuk peptida terapeutik,membuat mereka kandidat obat yang lebih layak.

2. Meningkatkan Kekakuan: Konformasi kaku yang diciptakan oleh siklus dapat membantu peptida mempertahankan bentuk bioaktifnya, memungkinkan interaksi yang lebih tepat dan efisien dengan protein target, reseptor, atau enzim.

3. Peningkatan Keakraban Ikatan: Siklisasi dapat meningkatkan afinitas pengikatan peptida terhadap molekul target mereka, membuat mereka lebih efektif dalam aplikasi biologis, termasuk interaksi reseptor obat.

4. Selektivitas Target: Siklisasi dapat menyempurnakan selektivitas peptida, meminimalkan interaksi dengan molekul yang tidak disengaja dan mengurangi risiko efek samping.

5Permeabilitas Membran: Peptida siklis lebih cenderung menembus membran sel, memungkinkan mereka untuk mengakses target intraseluler, yang sangat penting dalam pengembangan obat untuk berbagai penyakit.

6Mengurangi Imunogenitas: Peptida siklis sering kurang imunogenik, mengurangi kemungkinan memicu respons kekebalan tubuh. Hal ini dapat menyebabkan efek samping yang berkurang dan peningkatan keamanan untuk penggunaan terapeutik.

7Bioavailabilitas oral: Peptida siklisasi mungkin telah meningkatkan bioavailabilitas oral dibandingkan dengan peptida linier, membuatnya cocok untuk pemberian obat oral, yang lebih nyaman bagi pasien.

8Ruang Kimia Berbagai: Siklisasi memungkinkan desain struktur kimia yang beragam, memperluas rentang calon obat potensial dan memungkinkan pengembangan terapi baru.

9Peptida Multicyclic: Beberapa peristiwa siklus dalam peptida dapat menghasilkan struktur tiga dimensi yang kompleks,menawarkan kesempatan unik untuk merancang peptida multifungsi dengan berbagai aktivitas biologis.

10. Aplikasi dalam Peptidomimetics: Siklisasi dapat menjadi dasar untuk merancang peptidomimetik, senyawa yang meniru fungsi peptida tetapi mungkin memiliki sifat obat yang lebih baik.