Tim KS-V Peptide memiliki lebih dari 20 tahun desain vektor ekspresi tinggi, skrining kondisi ekspresi,pemurnian protein membran dan platform deteksi cepat untuk target protein membran berdasarkan sistem ekspresi eukariotik.

Pendahuluan Rinci tentang Protein Membran

Protein GPCR

G protein-coupled receptor (GPCR) adalah protein membran yang mengatur berbagai respons sel terhadap rangsangan eksternal.lebih dari 50% dari obat protein modern terkait dengan GPCRSebagai protein membran, GPCR sangat besar, fleksibel secara struktural, dan sulit untuk mengkristal.

Reseptor G protein-coupled adalah salah satu anggota terbesar dari keluarga protein reseptor.Mereka memainkan fungsi biologis penting dalam proses transduksi sinyal sel dan merupakan target obat pentingObat-obatan ekstraseluler atau ligand mengikat pada berbagai jenis reseptor, reseptor diaktifkan, dan sinyal ditransmisikan ke efektor hilir dengan mengaktifkan heterotrimer protein G,melalui utusan kedua (cAMP atau IP-one), dll) mengatur aktivitas saluran ion membran dan transkripsi nuklir.

Target GPCR - target selesai

Layanan Pembangunan GPCR Cell Line

● Validasi garis sel

1. integrasi mRNA
2Ekspresi permukaan membran sel (tag khusus)
3. Memiliki aktivitas fungsional

● Pengembangan metode

1. Liposom cis-transfer
2Infeksi Lentiviral-Transfeksi Stabil

● Penyaringan sel monoklonal

1. 3 garis sel fungsional
2. Validasi 2 baris sel kosong

● Bank sel GPCR
Validasi lebih lanjut menggunakan farmakologi molekuler dan metode lain

Sel-sel GPCR yang tertransfeksi secara stabil yang dibangun secara otonom

Glucagon receptor family stable cell lines (GLP1R, GIPR, GCGR) telah ditetapkan, dan lebih banyak bank sel target GPCR sedang dibangun dalam batch.

Keuntungan: Siklus konstruksi garis sel adalah 6-8 minggu, dan verifikasi fungsional adalah dua minggu.

Saluran ion

Sebagai target penting, saluran ion adalah target obat terbesar kedua setelah GPCR.Ini menempati posisi penting dalam penelitian dan pengembangan obat baru untuk sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular, dan merupakan titik panas yang berkembang pesat dalam penelitian dan pengembangan obat. Lebih dari 400 gen diketahui mengkode saluran ion, dan 300 saluran ion telah diidentifikasi.ada lebih dari 100 target obat dengan fungsi yang diketahui, banyak yang terbukti target terapeutik.

Di antara mereka, saluran ion yang terkontrol ligand dan voltase berada di peringkat ketiga dan keempat masing-masing di antara lima target gen teratas dari obat-obatan yang ada.Setelah reseptor G-protein-coupled (GPCR) dan keluarga reseptor nuklirSaat ini area panas dari target saluran ion termasuk rasa sakit (Nav1.7, ASIC, dll), epilepsi (saluran kalium) dan evaluasi keamanan jantung (hERG), dll.

Target Saluran Ion - Target yang Selesai